中药化学成分PPT课件

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中药化学TraditionalChineseMedicalChemistry第一章绪论内容内容●中药化学的研究对象和任务●中药化学在中医药现代化和中药产业化中的作用●中药及天然药物的有效成分研究概况与发展趋向第一章绪论●中药化学的研究对象和任务中药防治疾病的物质基础—中药的化学成分。具体地说，中药化学主要是研究中药中具有生物活性或能起防病治病作用的化学成分。即有效成分的化学结构、物理化学性质、提取、分离、检识、结构鉴定或确定、生物合成途径和必要的化学结构的修饰或改造，以及有效成分的结构与中药药效之间的关系。中药化学研究及学习思路化合物结构物理化学性质波谱特征提取分离方法贯穿生理、药理活性贯穿生理、药理活性检识方法结构鉴定药材生物合成途径化学结构的修饰或改造新药第一章绪论●中药化学的研究对象和任务中药中的化学成分具有复杂性每一种中药都含有若干个成分类型人参中就含有人参皂苷Rb1等20余种三萜皂苷类成分以及挥发油、甾体化合物、多糖、氨基酸、肽类、蛋白质、炔醇、有机酸、维生素、微量元素等类成分。每个类型又包含若干个成分;每个成分或成分类型具有不同活性大黄中的番泻苷类成分具有泻下作用，游离蒽醌苷元则对多种细菌有抑菌活性，而芪类成分则可能是抗高血脂的有效成分，苯丁酮类具有一定的镇痛抗炎作用，大黄鞣质有明显的降低血清尿素氮的作用。第一章绪论●中药化学的研究对象和任务中药中的化学成分具有复杂性有效成分与无效成分的相对性如某些多糖、多肽、蛋白质和油脂类成分等；一些中药中的化学成分本身不具有生物活性，但是，它们的次生产物或代谢产物，却具有防病治病的作用。有效部位含有一种主要有效成分或一组结构相近的有效成分的提取分离部位，如人参总皂苷、苦参总生物碱、银杏叶总黄酮等。冬虫夏草冬虫夏草是麦角菌科冬虫夏草菌菌丝侵入鳞翅目、蝙蝠蛾科昆虫蝙蝠蛾幼虫体内后形成的真菌和虫尸的复合体，由于真菌向外伸出虫体的子座形似一株野草而得名。人工培育方法两大类：第一类是用冬虫夏草菌液体深层发酵，获得其菌丝体和发酵产物；第二类是人工饲养虫草蝙蝠蛾幼虫，再人工接种冬虫夏草菌。冬虫夏草在中医药史上把冬虫夏草和人参、鹿茸并列而成为三大珍贵中药材，是一种滋补强壮药，具有补肺益肾、止血、止咳化痰之功效。在国外被誉为“东方传奇式珍宝”。现代科学的研究证实了冬虫夏草的确对人体有抗肿瘤、降血压、调节内分泌、增强免疫力、镇静中枢、抗心肌缺血及调节心率等功能。据化学分析,冬虫夏草含虫草酸7%,蛋白质25.32%,脂肪8.4%,粗纤维18.53%,碳水化合物28.9%和冬虫夏草素,维生素及氨基酸等成分,第一章绪论●中药化学在中医药现代化和中药产业化中的作用◎中药化学在中医药现代化中的作用○○阐明中药的药效物质基础，探索中药防治疾病的原理○○促进中药药性理论研究的深入○○阐明中药复方配伍的原理○○阐明中药炮制的原理◎中药化学在中药产业化中的作用○○建立和完善中药的质量评价标准○○改进中药制剂剂型，提高药物质量和临床疗效○○研制开发新药、扩大药源第一章绪论◎中药化学在中医药现代化中的作用○○阐明中药的药效物质基础，探索中药防治疾病的原理如麻黄是具有发汗散寒、宣肺平喘、利水消肿等功效的常用中药。挥发油成分α-松油醇能降低小鼠体温，是其发汗散寒的有效成分；其平喘的有效成分：麻黄碱具有肾上腺素样作用，能收缩血管、兴奋中枢，去甲麻黄碱有松弛支气管平滑肌的作用；伪麻黄碱具有升压、利尿的作用。CHCH3NHCH3CHOH12l-麻黄碱（1R，2S）d-伪麻黄碱（1S，2S）CH3HNOHRR\'H5C6H12CH3NRR\'H5C6OHH1H2R=H，R′=CH3l-麻黄碱d-伪麻黄碱R=R′=CH3l-甲基麻黄碱d-甲基伪麻黄碱R=R′=Hl-去甲基麻黄碱d-去甲基伪麻黄碱第一章绪论◎中药化学在中医药现代化中的作用○○促进中药药性理论研究的深入中药药性温热药附子、吴茱萸、细辛、蜀椒、高良姜、丁香等都含有消旋去甲乌药碱，具有加强心肌收缩力，加快心率，促进脂肪、糖代谢等一系列作用，这些作用与热性药的药性基本一致，故推测去甲乌药碱可能是“热性”中药的物质基础。中药归经如麻黄碱对支气管平滑肌有解痉作用和升压作用等，伪麻黄碱有明显的利尿、抗炎作用，从肺主气、与膀胱相表里等中医理论来看，麻黄的主要药理作用说明其入肺、膀胱经是有依据的。如川芎嗪是川芎的有效成分，川芎嗪在动物体内主要分布在肝脏和胆囊中，与川芎归肝、胆经相一致。第一章绪论◎中药化学在中医药现代化中的作用○○阐明中药复方配伍的原理提高与加强疗效，降低毒性和副作用柴胡的主要有效成分是柴胡皂苷A、D等，它们的水溶性较差，用水煎煮时溶出率较低。但与人参配伍后，因人参中的有效成分人参皂苷类有助溶作用，可使柴胡皂苷的溶出率有较大的提高，从而提高了临床疗效。甘草与甘遂配伍是中药“十八反”之一。研究结果表明，在煎煮过程中，甘草中的有效成分甘草皂苷能增加甘遂的毒性成分甾萜类成分的溶出率，使其毒性增加，故甘草不宜与甘遂配伍是有道理的。第一章绪论◎中药化学在中医药现代化中的作用○○阐明中药炮制的原理醋炒延胡索延胡索中的生物碱与醋酸结合成易溶于水的醋酸盐，使水煎液中的、溶出的总生物碱含量增加，从而增强了延胡索的镇痛作用。乌头用蒸、煮等方法进行炮制使其毒性成分乌头碱等化合物的酯键水解，生成毒性较低的醇氨型生物碱如乌头原碱，毒性大大降低。黄芩应以北方的蒸或用沸水略煮的方法进行炮制Ë®½âOOOHHOHOOOOHOHOOCOOHOOOHOOÑõ»¯黄芩苷(黄色)黄芩素(黄色)(绿色)第一章绪论◎中药化学在中药产业化中的作用○○建立和完善中药的质量评价标准中药材栽培质量管理规范（GAP）的要求进行中药材栽培、生产，按照药品生产质量管理规范（GMP）的要求进行中药制剂生产。中药的质量取决于化学成分、产地、气侯、环境、采收季节等均可影响化学成分。○○建立和完善中药的质量评价标准佛坪山茱萸GAP种植基地山萸肉在秦以前就已开始使用，具有较高的药用价值。其味酸、涩，性微温，具有补益肝肾、固涩精气、收敛补血之功效。主治腰膝酸痛、眩晕耳鸣、阳萎遗精、小便频数、肝虚寒热、虚汗不止、神经衰弱、心摇脉散、月经不调等症。近年研究发现，山茱萸有抗癌，抗辐射，治疗心血管疾病，补肝益肾，补血，免疫等六大功效。美国两家中药研究所临床证实，山茱萸对艾滋病毒的传播和孳生有较强的抑制作用。   在中成药生产中，以山茱萸为主药的有“六味地黄丸”(占16％)、“知柏地黄丸”(占13．79％)、“金匮肾气丸”(14．83％)、“左归丸”、“杞菊地黄丸”、“益明地黄丸”、“济阴地黄丸”、“桂附地黄丸”等。其中“六味地黄丸”“知柏地黄丸”“金匮肾气丸”还出口东南亚各国。山茱萸现被国家列为药食两用中药材品种之一，可制成药酒始于宋代，、饮料、果酱、果冻、果脯、蜜汁、罐头等多种食品。○○建立和完善中药的质量评价标准南宝乡黄连GAP种植基地文山三七GAP种植基地○○改进中药制剂剂型，提高药物质量和临床疗效明代《本草纲目》收载的药物剂型既有汤、丸、散、膏、药酒、浸剂、栓剂、糖浆剂、浸膏剂、软膏剂、脏器制剂、蜡丸、锭剂等40余种研制出合理可行的工艺，把中药有效成分最大限度地提取分离出来，以研制开发“三效”高效、速效、长效；“三小”剂量小、毒性小、副作用小；“三便”贮存、携带、服用方便的新型中药。水溶性较好，可制成注射液、口服液、颗粒剂等，如双黄连注射液、参麦注射液、生脉口服液、板蓝根颗粒剂等。难溶于水，可考虑制成片剂、胶囊剂、滴丸等，如复方丹参滴丸等。CH3HNHCH3OH麻黄碱（ephedrine)止咳平喘麻黄为麻黄科植物草麻黄,木贼麻黄和中麻黄的干燥茎与枝，是我国特产药材，为常用重要中药。麻黄味辛、苦，性温；具有发汗、平喘、利水等作用。主治风寒感冒，发热无汗，咳喘，水肿等症。药理实验表明，麻黄碱有收缩血管、兴奋中枢神经作用，能兴奋大脑、中脑、延脑和呼吸循环中枢；有类似肾上腺素样作用，能增加汗腺及唾液腺分泌，缓解平滑肌痉挛。伪麻黄碱有升压、利尿作用；甲基麻黄碱有舒张支气管平滑肌作用等。○○研制开发新药、扩大药源直接从天然药物中发现新药◎中药化学在中药产业化中的作用NHNMeOHHOMeMeOOCHOOCOMeOMeOMe利血平(reserpine)降压药直接从天然药物中发现新药○○研制开发新药、扩大药源NHNOHCOOMeNNOAcCOOMeHOHMeORR=CH3长春碱(vinblastine)R=CHO长春新碱(vincristine)长春花(catharanthusroseus)为由夹竹桃科植物长春花中提取的干扰蛋白质合成的抗癌药物。此外,本品尚有免疫抑制作用。本品口服吸收不好，且胃肠道毒性增加;由肝脏排泄，故对胆道阻塞和肝功能不良者毒性会增加，要减量，其显效快，缓解期短。【功能主治】 长春碱主要对淋巴瘤、绒毛膜上皮癌及睾丸肿瘤有效，其他对肺癌、乳腺癌、卵巢癌及单核细胞白血病也有效长春新碱对急性淋巴细胞白血病的治疗效果显著；对恶性淋巴瘤、绒癌、肾及神经母细胞瘤、尤文氏瘤、脑瘤及宫颈癌、乳腺癌、肺癌、平滑肌肉瘤等，也有一定疗效。○○研制开发新药、扩大药源直接从天然药物中发现新药小檗碱(berberine)抗菌消炎NOOOMeOMe泻痢朗胶囊：复方小檗碱鞣酸蛋白胶囊[成份]盐酸小檗碱,鞣酸蛋白,马来酸氯苯那敏,硝酸硫胺,乳酸依沙吖啶,天然硅酸铝[性状]内容物为淡黄色或黄色粉末或颗粒。[药理作用]盐酸小檗碱对痢疾杆菌，霍乱菌金黄色葡萄球菌，沙门氏菌，变形杆菌有抗菌作用。鞣酸蛋白具收敛作用。鞣酸使蛋白质凝固，在肠黏膜形成保护膜。天然硅酸铝具吸附作用，排除肠胃道内有害物质及过多的水分、黏液，黏膜保护。乳酸依沙吖啶抑制许多革兰阳性细菌的繁殖。[适应症]用于痢疾、急慢性肠炎等○○研制开发新药、扩大药源直接从天然药物中发现新药黄芩Scutellariabaicalensis功能主治:清热解毒，抗菌消炎等,用于上呼吸道感染，痢疾等.成分:黄芩苷(baicalein)，黄芩素(baicalin)等OOOOHOHOOHOHOHCOOH黄芩苷清热凉血，消肿止痛，用于牙周炎、牙龈炎、龋齿、口腔溃疡、牙龈肿痛、出血、咽炎、口臭等○○研制开发新药、扩大药源直接从天然药物中发现新药OOOOO青蒿素(arteannuin)水溶性和油溶性均不好青蒿琥酯青蒿琥酯:5~7天疗程，高效抗疟药，能迅速作用于疟原虫，控制症状。低毒，无抗药性。内痔,外痔,混合痔,肛瘘,肛裂OOOOHCH3CH3CH3HOCOCH2CH2COOH为菊科植物黄花蒿（Artemisiaannua.L.）的干燥地上部分，具有除蒸截疟之功能。以中药的活性成分为先导化合物开发新药○○研制开发新药、扩大药源HONCH3CH3R吗啡（morphine)止痛，成瘾，耐药性，呕吐，便秘R=CH2CH2Ph非那罗辛3～10倍R=CH2CH=C(CH3)2镇痛新1／3毒副作用小罂粟未成熟的果实割裂时渗出的乳汁中含有相当多的生物碱,吗啡是其主要成分ONCH3OHOH以中药的活性成分为先导化合物开发新药○○研制开发新药、扩大药源NH3CCOOCH3HOOH2NCOOCH2CH2N(CH2CH3)2可卡因(cocaine,古柯叶)局麻药普鲁卡因(procaine)局麻药庆大霉素为氨基糖苷类抗生素，可抑制幽门螺旋杆菌。普鲁卡因可对损伤黏膜表面的神经末梢起封闭作用，能阻断病灶对中枢神经系统的刺激从而迅速缓解疼痛.消炎、止痛、促进胃黏膜修复，主要用于慢性、浅表性胃炎.以中药的活性成分为先导化合物开发新药○○研制开发新药、扩大药源NOOOMeOMe小檗碱(berberine)抗菌消炎第一章绪论◎中药化学在中药产业化中的作用○○研制开发新药、扩大药源黄连Coptischinensis黄柏Phellodendronamurense三颗针Berberissargentiana○○降低毒性，提高疗效，科学化用药NHCH3ROCOCH2OHR=H莨菪碱(hyoscyamine)R=OH东莨菪碱(scopolamine)西汉末年华佗使用的“麻沸散”中的主要药物：洋金花(daturametel) 丁溴东莨菪碱胶囊:可治疗各种病因（胃及十二指肠溃疡、肠道炎、胆囊炎、胆结石、肾结石、子宫收缩等）引起的胃肠道痉挛，胆绞痛、肾绞痛或胃肠道蠕动亢进等，疗效确切，比阿托品、山莨菪碱的作用强，有起效快、副作用小的特点。硫酸阿托品片:各种内脏绞痛，如胃肠绞痛及膀胱刺激症状。对胆绞痛、肾绞痛的疗效较差。心悸、口干、瞳孔扩大，视物模糊；语言不清、烦躁不安、皮肤干燥发热.口服每次超过1mg，会引起中毒。最低致死量成人约80~130mg。用药过量表现为动作笨拙不稳、神志不清、抽搐、呼吸困难心跳异常加快等。1711年《集验方》李遵著樟脑的制备方法，马可勃罗传到西方。樟脑出韶州、漳州。状似龙脑，白色如雪，樟树脂膏也。胡演升炼方云：煎樟脑法：用樟木新者切片，以井水浸三日三夜，入锅煎之，柳木频搅。待汁减半柳上有白霜，即滤去渣，倾汁入瓦盆内，经宿，自然结成块也。用铜盆，以陈壁土为粉糁之，即糁樟脑一重，又糁壁土，如此四重，再用一盆覆之，黄泥封固于火上款款炙之，须以意度之，不可太过，不及。勿令走气。候冷取出，则脑皆升于上盆，如此升三次，可充片脑也。古代中国的医药化学居世界领先地位在炼丹的实践中发展了汞、锌等的制剂，开创了无机化学制备药物的先河。本草纲目卷34下对用升华法等制备、纯化樟脑的过程进行了详细的记载，而欧洲直到18世纪下半叶才制备提纯了樟脑。●中药及天然药物的有效成分研究概况与发展趋向第一章绪论●中药及天然药物的有效成分研究概况与发展趋向第一章绪论近代，西洋医药学急速发展从鸦片中提取分离出具有镇痛镇咳作用的有效成分吗啡，开创了现代从天然药物中提取分离有效成分的历史。ONCH3OHOH分离1804-1806年确定结构1925年全合成1952年共用了150年吗啡（morphine)止痛，成瘾，耐药性，呕吐，便秘我国中药化学或天然药物化学的近代研究和开发基本是从上世纪20年代研究麻黄碱开始，至50年代建立了较大型的天然麻黄素提取工业。●中药及天然药物的有效成分研究概况与发展趋向第一章绪论CH3HNHCH3OH麻黄碱（ephedrine)止咳平喘